¿Qué son exactamente los opioides? ¿Por qué son tan difíciles de tratar y qué los hace tan letales?

En medio de la epidemia de opioides a nivel internacional, es más importante que nunca entender la mecánica neurobiológica y los efectos psicosociales de la adicción a los opioides e identificar los protocolos de tratamiento más prometedores.

¿Qué son opioides?

“Opioides” es un término general para referirse a todos los analgésicos naturales y sintéticos que se derivan o se basan en la planta de amapola Papaver somiferum (El término relacionado “opiáceo” se aplica solamente a aquellos medicamentos que usan productos naturales de la amapola. La droga heroína es un opiáceo). Los médicos suelen prescribir opiáceos para aliviar el dolor agudo, desde lesiones, cirugías, dolor de muelas u otros procedimientos médicos y dentales, o bien, en el caso de los opiáceos, aliviar el dolor crónico. Algunos fármacos opioides bien conocidos incluyen:

  • Morfina.
  • Codeína.
  • Diacetilmorfina (heroína).
  • Hidromorfona (Dilaudida).
  • Hidrocodona (Vicodin).
  • Oxicodona (OxyContin).
  • Meperidina (Demerol).
  • Fentanilo (Sublimaze, Actiq).

¿Cómo funcionan los opioides?

Cuando las moléculas de opioides viajan a través del torrente sanguíneo al cerebro, se unen a receptores, proteínas especializadas en la superficie de ciertas células cerebrales. La unión de estas moléculas con sus receptores objetivo desencadena la misma respuesta química en el centro de recompensa del cerebro que se produce con cualquier cosa que provoca placer intenso o se pretende reforzar a la propia supervivencia. Esta es la parte del cerebro que asegura nuestra supervivencia, reforzando actos tales como comer, beber líquidos, cuidar de nuestros bebés y tener relaciones sexuales (para la supervivencia de la especie).

Todas las actividades gratificantes y basadas en la supervivencia resultan en la liberación de dopamina en el centro de recompensa del cerebro. Pero los opioides, como todas las drogas de abuso, desencadenan la liberación de dopamina en cantidades excesivas, mucho más allá de lo que se necesita para proporcionar placer o mantenernos vivos. El cerebro ha sido señalado: algo muy importante ha tenido lugar, y tiene que ser repetido.

Todas las personas expuestas a los opioides recetados experimentan exceso de liberación de dopamina en el centro de recompensa del cerebro. Sin embargo, la mayoría de las personas no se vuelven adictas después de dicha exposición. Aunque los expertos no están completamente seguros de por qué esto es así, puede estar relacionado con la función alterada de los receptores de dopamina en individuos predispuestos a la adicción.

Dependencia a Opioides

El uso prolongado de dosis cada vez más altas de opioides cambia el cerebro de manera que funcione más o menos normalmente cuando el fármaco está presente y anormalmente cuando se elimina el fármaco. Esta alteración en los resultados cerebrales en la tolerancia (la necesidad de tomar dosis más altas y más altas para lograr el mismo efecto, “persiguiendo al dragón”) y la dependencia de opioides (susceptibilidad a los síntomas de abstinencia).

La euforia es el efecto que la mayoría de los usuarios de opioides buscan, pero también es el efecto más probable que disminuya con el uso regular de la droga. Los receptores opioides han cambiado a nivel celular, tratando de protegerse contra la sobreestimulación.

Un adicto a los opiáceos toma su droga de (no) elección para sentirse “normal”, un concepto que puede ser difícil de entender. Muchas personas asumen que los adictos disfrutan de su consumo diario de drogas, pero la mayoría de las personas con adicción a los opiáceos no puede recordar la última vez que su uso de drogas fue agradable. Después de un cierto punto, el uso diario se convierte en trabajo penoso y su propia forma de tortura.

Abstinencia de opiáceos y recaída

Intentar evitar la agonía de los síntomas de la abstinencia del opiáceo es uno de los factores de gran alcance que conducen a la dependencia y comportamientos adictivos.

Las náuseas, dolores en el cuerpo, calambres abdominales, fiebre, secreción nasal y fatiga son síntomas comunes de abstinencia de opiáceos, junto con:

  • Agitación.
  • Ansiedad.
  • Comezón.
  • Irritabilidad.
  • Insomnio.
  • Piel de gallina.
  • Frecuencia cardíaca rápida.
  • Hipertensión leve.
  • Vómitos.
  • Diarrea.

En la cima de la abstinencia de opiáceos, comienzan a manifestarse ansiedad intensa, temblores, sacudidas, calambres musculares y dolor en los huesos articulares y profundos.

Avanzando en el camino, las consecuencias a largo plazo de la abstinencia de opiáceos son más graves. La ansiedad, la depresión y el antojo de la droga pueden continuar durante meses, incluso años después de estar libre de uso. Los adictos en recuperación también tienen una mayor sensibilidad al dolor real o imaginario y son más vulnerables a eventos estresantes.

El deseo de sentirse “normal” de nuevo, para escapar de este aparente estado de disforia permanente, pone a los adictos en un alto riesgo de recaída, y, aún más trágicamente, en un alto riesgo de sobredosis y muerte accidental. Un usuario que vuelva a la misma dosis después de perder su tolerancia a ese fármaco corre el riesgo de supresión respiratoria y muerte.